히스타민에 대해

원광대학교 약학과

 

실습생 양준엽

 

 

 히스타민은 아미노산 중 하나인 히스티딘에서 CO2가 빠진 형태로, 이름까지 비슷합니다. 이 작은 물질이 우리 체내에서 여러가지 역할을 합니다. 봄철에 꽃가루 알러지를 일으키게 하기도 하고 상처가 나면 염증을 일으키기도 하고, 나아가서 장의 생리적 기능을 조절하고 신경전달물질로서 역할을 하기도 합니다.

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 같은 물질인데 여러 곳에서 여러 작용을 일으키는 이유는 히스타민 수용체가 여러가지이기 때문입니다. 히스타민 수용체에는 H1, H2, H3, H4, 이렇게 4가지가 있으며 각 조직이나 장기 등에서 어떤 수용체가 히스타민을 받아들이냐에 따라 각기 다른 효과가 나타납니다.

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 대표적으로 알러지를 일으켜서 콧물, 기침을 나게 하고, 온 몸을 가렵게 하는 히스타민 수용체는 H1 수용체입니다. 주로 내장평활근, 혈관내피, 뇌에 존재하며 히스타민이 결합하여 혈압저하, 피부발적, 콧물, 눈물 등의 외분비증가, 기관지 수축, 가려움 등을 유발합니다. 따라서 이러한 증상을 제어하기 위해 H1 수용체에 히스타민이 결합하는 것을 막는 항히스타민제를 사용할 수 있습니다.

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 다만 히스타민은 뇌에서 각성 작용을 하여 우리 정신이 맑게 깨어있는데 큰 역할을 하기 때문에 이러한 항히스타민제를 복용하면 이러한 각성 작용도 함께 억제되어 졸음, 기억력 감퇴, 집중력 감소 등의 부작용이 나타납니다. 또 히스타민은 장에서 연동운동을 하도록 하기 때문에 항히스타민제 복용 시 소화불량도 있을 수 있습니다. 콧물, 눈물 뿐만이 아니라 기관지의 점막분비 역시 저해되어 갈증 및 구강건조를 일으킬 수 있습니다.

 

 

 

 히스타민이 H2 수용체에 결합하여 활성화 되는 경우, 소화에 필요한 위산의 혈관 확장 및 방출을 자극합니다. 따라서 위산 과다로 인한 식도염, 위궤양 환자의 경우에는 H2 수용체 차단제를 복용하여 위산 분비를 억제하여 증상을 호전시킬 수 있습니다.

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이러한 H2 차단제의 종류에는 시메티딘, 라니티딘, 파모티딘, 니자티딘이 있습니다. 시메티딘이 먼저 개발된 후 이에 분자구조에 조금씩 변형을 가하여 나머지 약이 개발되었습니다.

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시메티딘은 위산분비 억제 기능을 갖지만, 대표적인 효소 억제제로 CYP450을 억제합니다. 따라서 CYP450에 의해 대사되는 약물들과 같이 복용할 경우, 약물들의 대사를 지연시켜 혈중 약물 농도를 높이는 효과가 있습니다. 이를 주의하여 약물투여를 해야합니다.

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 라니티딘은 시메티딘에 비해 작용시간도 길고 위산분비 억제 효과가 뛰어납니다. 따라서 시메티딘보다 더 적은 양을 사용하여 같은 효과를 얻을 수 있습니다. 게다가 CYP450에 대한 영향도 훨씬 적어서 다른 약물과의 상호작용을 고려할 때 장점이 있습니다.

 

 오랜기간 사용된 약물이라 안전성에는 문제가 없지만... 최근에 약의 원료에 발암물질인 NDMA가 검출되어 지금은 판매중단 중입니다.

 

 

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파모티딘은 거기에 더 강력한 효과와 CYP450에 대한 영향도 거의 없습니다. 마지막으로 니자티딘은 가장 최근에 개발된 차단제로 라니티딘, 파모티딘과 비슷한 효과를 지닙니다.

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이렇게 H2 차단제는 위산분비 억제를 목적으로 주로 사용합니다. 그러나 피부과에서는 위장약으로 모사프리드 대신에 H2 차단제를 위장약으로 사용하는 경우가 있습니다. 또한 사마귀를 진단하여 약을 처방할 때도 다른 약 없이 시메티딘을 고용량으로 사용합니다. 이는 H2 수용체의 역할이 위산 분비에 국한하지 않고, 면역 억제 세포의 활성화에도 기여하기 때문입니다. H2 차단제는 이렇게 면역억제세포를 억제하여 면역 활동을 증가시키는 역할도 합니다.

 

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